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脂肪族化合物

  中科院上海有机化学考虑所余金权教练、戴辉雄博士以N-甲氧基甲酰胺为导向基团,采用零价钯动作催化剂,通过最为绿色环保的气氛为氧化剂,现场天生具有催化活性的二价钯物种,杀青了杂环化合物碳氢键官能团化新打破。该考虑冲破了碳氢键活化中古代的遴选性纪律,希望正在药物分子众样性合成及打扮方面杀青使用。克日,闭连考虑

  杂环化合物平常存正在于药物分子中,正在药物合成和出现经过中饰演着举足轻重的功用,这是由于杂环的存正在不单不妨影响药物分子与受体之间的互相功用,况且有利于升高药物分子的熔解度。于是,怎么疾捷构修杂环分子骨架并高效地实行布局众样性合成,受到极大闭切。

  他们构修的催化编制杀青了56个杂环化合物的碳氢官能团化响应,显示了对杂环中N、S、P等原子的容忍性和底物布局的兼容性,很好地降服了这些杂原子对响应区域遴选性的影响。该响应显示出很高的催化效劳以及原子经济性,格外是采用气氛动作氧化剂,以0.5 mol% Pd2(dba)2动作催化剂正在半小时内就不妨完工,具有很好的适用价格。(开头:中邦科学报 黄辛)

  “即使通过一步方便的碳氢键活化对杂环化合物实行精准的官能团化,可大大缩短药物分子的合成设施,杀青布局众样性分子的疾捷合成与打扮,使得疾捷构修重大的药物分子库成为也许,将对药物的筛选和出现起到浩大促使功用。”戴辉雄说。


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