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脂肪族化合物

  正如Reissig熏陶所预期,该课题组与中科院化学所刘利课题组配合,进一步将上述手段合成的手性SKP双膦配体得胜行使于Pd催化的清香胺对Morita-Baylis-Hillman加合物的过错称烯丙基胺化反映中,以高的化学收率及出色的区域和对映遴选性取得一类α-亚甲基-β-氨基羧酸衍生物,这些产品还能够简单地转化为相应的手性β-内酰胺化合物,为众种具有潜正在心理活性分子的合成供给了有用的手段。手机购彩同时,该催化体例还被得胜行使于手性药物依泽替米贝(Ezetimibe)的过错称合成中,避免了古代手段中手性辅基的操纵,简化了合成办法。合联管事发布正在Angew. Chem. Int. Ed.2012, 51, 9276-9282上,相合成效还申请了4项中邦出现专利。

  上述商量管事取得邦度科技部、邦度自然科学基金委、中邦科学院和上海市科委的资助。

  手性清香螺缩酮是少许自然产品、生物活性化合物和手性配体的紧要构造单位,固然已有少许合成手段报道,但若何直接通过催化流程对映遴选性地得到手性清香螺缩酮平素没有可行的手段。

  上海有机所金属有机化学邦度重心实习室丁奎岭课题组使用他们成长的SpinPhox/Iridium(I)催化剂(Angew. Chem. Int. Ed.2009, 48, 5345-5349),初度达成了通过α, α’-二(2-羟基亚芳基)酮的过错称催化氢化—缩酮化反映合成清香螺缩酮化合物的手段(Angew. Chem. Int. Ed.2012, 51, 936-940)。发轫商量证实,手性铱络合物正在该反映中具有双重用意:一是催化C=C双键的过错称氢化,二是推进反映中心体的缩酮化流程。此手段已被得胜地行使于清香螺缩酮骨架的手性双膦配体(SKP)的合成中。该管事发布后,德邦化学家Reissig熏陶正在《德邦行使化学》杂志的Highlights栏目举行了专题评述,评判这一手段为“impressive and elegant approach”(Angew. Chem. Int. Ed.2012, 51, 9486-9488),并等候有新的成长。


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