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香豆素

  《药理学》朱依谆,殷明.药理学【M】北京:群众卫生出书社,2014第7版:453

  剂量应遵照凝血酶原时期限定正在25~30秒(寻常值12秒)实行调治。过量易爆发出血,可用维生素K对立,须要时输新颖血浆或全血。禁忌证同肝素。其他不良反映有胃肠反映、过敏等。

  香豆素进入体内后,极易被吸取,经细胞色素P450催化爆发代谢反映,香豆素类药物代谢必要洪量生物酶的插足,代谢途径要紧是羟基化、脱氢、脱甲基、内酯环开环,以及集合反映,最终天生众种化合物

  香豆素类药物是一类含有4-羟基香豆素根基机合的物质,口服插足体内代谢才外现抗凝效用的药物,故称口服抗凝药

  香豆素类化合物均含有一至众个羟基,历程Ⅰ相代谢爆发羟化反映后,易于和葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等集合,爆发集合代谢(Ⅱ相代谢),天生水溶性较大的化合物后排出体外。集合代谢要紧爆发正在肝脏和肠道内,小肠黏膜上皮细胞具有葡糖醛酸转化酶(UDPGT),硫酸转化酶(ST),甲基转化酶(MT)等Ⅱ相代谢酶。局部香豆素经肠道吸取或代谢后从门静脉进入肝脏后不绝被代谢转化。香豆素类化合物的集合代谢要紧为葡萄糖醛酸化、硫酸化、谷胱甘肽集合和甲基化。正在人体内,香豆素通过肝细胞CYP催化解毒酿成7-羟基香豆素,大局部7-羟基香豆素进一步代谢为其相应的葡萄糖醛酸或硫酸集合物从尿中排出。6,7二甲氧基香豆素正在大鼠体内要紧的2个代谢产品即是6,7二甲氧基香豆素经水解脱甲基后,再与硫酸集合天生的硫酸酯代谢产品。补骨脂素和异补骨脂素的代谢产品也是其单羟基化产品的硫酸酯集合物。秦皮亭正在肝脏中历程儿茶酚邻位甲基转化酶催化天生秦皮素定。

  3.水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置换血浆卵白,水杨酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抵制肝药酶均使本类药物效用加紧。

  氧化反映是常睹的药物代谢反映,征求羟化、脱氢等,此中羟化反映最常睹。香豆素类药物极易被CYP2A6催化爆发羟化反映,羟化后的香豆素类较易与葡萄糖醛酸、硫酸等爆发集合反映,最终以集合物的形势经肾脏排出。当归中的8-甲基补骨脂内酯经羟化后天生5-羟基-8-甲氧基补骨脂内酯。

  香豆素类是维生素K拮抗剂,正在肝脏抵制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而制止维生素K的屡次欺骗,影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化效用,使这些因子逗留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血进程。对已酿成的上述因子无抵制效用,是以抗凝效用产生时期较慢。平常需8~12小时后外现效用,1~3天到达岑岭,停药后抗凝效用尚可保卫数天。手机购彩双香豆素抗凝效用慢而历久,连续4~7天。华法林效用产生较速,连续2~5天

  香豆素类化合物是邻羟基桂皮酸的内酯,具有浓郁气息。该类化合物的母核机合有简易香豆素类、呋喃香豆素类、吡喃香豆素类三品种型,是生药中的一类紧张的活性因素,要紧漫衍正在伞形科、豆科、菊科、芸香科、茄科、瑞香科、兰科等植物中。如补骨脂内酯(psolalen)具有光敏活性效用,用于诊疗白斑病。奥斯脑(osthole)是开头于蛇床子和毛当归的一种香豆素类活性因素,具有抵制乙型肝炎轮廓抗原(HBsAg)的药理活性。海棠果内酯(calophylloide)具有很强的抗凝血效用。滨蒿内酯(scoparon)是生药茵陈蒿平肝利胆、宽容腻滑肌的要紧活性因素

  1.食品中维生素K缺乏或运用广谱抗生素抵制肠道细菌,使体内维生素K含量低落,可使本类药物效用加紧。

  常睹的香豆素类药物有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)。它们的药理效用根基相似。

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  香豆素及香豆素类化合物口服后,正在胃肠道中能很速吸取并正在体内漫衍。华法林口服吸取一律,1小时后血浆中即能测到,2~8小时达岑岭。与血浆卵白集合率为90%~99%。t1/2为10~60小时。要紧正在肝及肾中代谢。双香豆素吸取作恶例。与血浆卵白集合率为90%~99%。t1/2为10~30小时。醋硝香豆素t1/2为8小时,还原型代谢产品仍有抗凝效用,t1/2为20小时。

  《药用植物学与生药学》群众卫生出书社主编郑汉臣,蔡少青2003年第四版

  4.巴比妥类、苯妥英钠因诱导肝药酶,口服避孕药因加众凝血效用可使本类药物效用削弱。

  香豆素类药物是一类含有4-羟基香豆素根基机合的物质,口服插足体内代谢才外现抗凝效用的药物,故称口服抗凝药。

  可制止血栓酿成与开展。也可动作心肌雍塞辅助用药。口服有用,效用时期较长。但效用产生舒缓,剂量不易限定。也用于风湿性心脏病、髋合节固定术、人工置换心脏瓣膜等手术后制止静脉血栓爆发。

  含有香豆素或香豆酸苷的植物。车前草、顿加豆(Tonkabean)、樱树、香草等,都属于这种植物。正在这些植物的液泡里香豆酸要紧以没有香气的糖苷的样式存正在,因为干燥,磨碎等而与葡糖苷酶接触,但正在水解的同时闭环天生香豆素,可放出浓郁。

  徐倩.香豆素类化合物代谢酌量起色【J】中邦实践方剂学杂志,2015,21(03):223

  脱甲基代谢是香豆素代谢的紧张途径。大鼠口服6,7-二甲氧基香豆素后,正在体内要紧有2个代谢产品(M1和M2)。领会出现M1与M2互为同分异构体,是6,7-二甲氧基香豆素经水解脱甲基天生6-羟基-7-甲氧基香豆素后,与硫酸分子天生的硫酸酯集合物。当归中的香豆素因素8-甲氧基补骨脂内酯,正在体内可经脱甲基天生代谢物8-羟基补骨脂内酯。甲氧基欧芹素也可能正在肝微粒体中爆发去甲基化天生去甲基甲氧基欧芹素。

  人们正在牧场牲畜因抗凝效用导致内出血致死的进程中出现了香豆素,正在认识到这一类物质具有抗凝效用后,惹起了对香豆素类药物的酌量和合成,从而为医学界供应了众一种紧张的凝血药物。


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