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萜类

  比来,该课题组的陆钊洪和阳铭等繁荣了插烯的氮杂Prins环化反映并将其利用于hapalindole家族吲哚单萜的全合成中。通过吲哚苄位碳氢键氧化的体例出现共轭的亚胺阳离子并激励Prins环化进程,具有以下几个上风:一、底物的立体化学易于修建,而产品的立体化学可灵敏支配;二、通过分歧反映前提的调控能够获得众品种型的Prins产品,从而取得相应的自然产品骨架布局;三、对付吲哚环上代替极度是2-位代替的底物仍有较好的结果。他们杀青了12-epi-hapalindole Q isonitrile, hapalonamide H, deschloro 12-epi-fischerindole I nitrile, and deschloro 12-epi-fischerindole W nitrile的初度全合成以及hapalindoles H and Q的全合成。

  吲哚类自然产品是一大类正在化学、生物学和生物合成等范围具有紧张意旨的自然产品。从布局上划分,吲哚类自然产品的首要分支包含吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物,二者的区别正在于前者凡是含有呈清楚碱性的氮原子。近年来,吲哚萜类自然产品因其新鲜的布局和紧张的生物活性而成为合成化学家合切的重心之一。

  中邦科学院上海有机化学讨论所科研职员正在吲哚萜类自然产品全合成讨论取得新希望。讨论职员达成了吲哚倍半萜衍生物sespenine的初度全合成。

  该系列处事受到科技部“973”方案青年科学家专题、邦度自然科学基金委、中邦科学院、中组部青年拔尖人才方案和上海市科委的肆意资助。

  中邦科学院上海有机化学讨论所人命有机化学邦度中心测验室李昂课题组近期繁荣了氮杂Prins环化战术,并将该战术操纵于一系列吲哚萜类自然产品全合成中。环化进程起首需天生基于吲哚骨架的亚胺阳离子,手机购彩再通过分子内非官能烯烃的攻击酿成碳正离子,枢纽则正在于终末若何行使这一碳正离子反映特征以酿成分歧类型的骨架布局。

  基于以上战术,该课题组孙域、李若凡等讨论职员杀青了自然产品drimentines A, F和G以及indotertine A的初度全合成。Drimentine家族是一类具有抗癌和抗菌活性的吲哚倍半萜。该合成道道先行使光催化氧化还原介导的自正在基共轭加成反映,以克级范围修建了drimentine重点布局;正在道易斯酸性前提下,利市通过氮杂Prins环化反映达成了从drimentine F向indotertine A的枢纽转化,产品的区域和立体遴选性都获得很好的支配。对付分子间自正在基共轭加成反映也实行了进一步的讨论。

  随后,该课题组孙域和陈鹏西等将上述氮杂Prins环化战术引申于更庞大的串联环化进程,达成了吲哚倍半萜衍生物sespenine的初度全合成。行使校正的仿生合成底物,通过氮杂Prins环化/Friedel–Crafts/逆向Friedel–Crafts的串联反映,以克级范围合成了具有sespenine骨架的高级中心体,进而轻巧地达成了全合成。该工举动sespenine及合连自然产品的生物合成途径供应了化学上的测验证据:生物合成前体indosespene的吲哚C3位氧化进程的立体化学决议了两种分歧的反映途径,区分导向sespenine及其同源物xiamycin A两个分歧的产品。


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