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萜类

  二萜类化合物是一类机闭庞杂众样并具有紧急生物活性的自然产品,计划并发达新计谋、新门径,竣工其轻松高效合成,对待饱吹有机合成新门径、新外面的发达以及新药察觉具有紧急科学和实践意思,所以此类自然产品的全合成钻探,不绝是合成化学界限的钻探热门。

  日前,中邦科学院长春操纵化学钻探所韩福社课题组正在二萜类自然产品的全合成方面获得了系列发展。该课题组正在发展C-H去对称芳基化法合成磷中央手性化合物的钻探流程中(Chem. - Eur. J. 2014, 20, 3301;J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 632),察觉了一类基于膦酰胺配体的环钯催化剂(睹附图,Cat. A),该催化剂对待非活化、大位阻烯醇衍生物的Suzuki偶联反映具有优异的催化活性。钻探职员以此为闭头反映之一,采用发散性合成计谋,竣事了Cyrneine A和B、Glaucopine C、(-)-Hamigeran B和(-)-4-Bromohamigeran B等系列萜类自然产品的高效全合成(分子机闭睹附图)。个中Cyrneine B和Glaucopine C为初次全合成。联系试验钻探职责闭键由助理钻探员吴邦杰、博士钻探生张元贺和讲东兴及辽宁石油化工大学硕士钻探生曹宝辰竣事,并于近期正在《自然-通信》(Nat. Commun.,2018, 9, 2148,手机购彩DOI: 10.1038/s40-6)和《有机化学通信》(Org. Lett.,2018, 20, 3687)上楬橥。钻探流程中所树立的极少新门径希望正在其它二萜类自然产品的合成中获得普及操纵,为竣工该家族系列自然产品的众样性集成合成,并深远发展生物活性钻探奠定了紧急合成门径根底。


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