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萜类

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  自然产品往往有着组织新鲜众变、生物活性寻常等特征,是更始药物、药物候选物和药物先导物的首要起原。正在稠密类型的自然产品中,二萜类因素是此中组织类型最充分和最首要的活性因素之一。很众出名的二萜类化合物如紫杉醇、闭附甲素、银杏内酯类以及穿心莲内酯类均展现出较好的生物活性,这些活性化合物的展现使得二萜类化合物成为当今自然药物咨议范畴的热门。本文对四种富含二萜类因素的药用植物鸡骨香(Croton crassifolius Geisel.)、半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)、腺梗豨莶(Sigesbeckia pubescens L.)和蔓荆子(Vitex rotundifolia L.)实行了体例的化学因素咨议,行使Chromatorex C18、Chromatorex C8、MCI gel CHP-20P、TSK gel Toyopearl HW-40F、Sephadex LH-20、硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等判袂伎俩对上述四种植物的提取物实行体例的判袂纯化,通过波谱学技巧、X-射线单晶衍射以及水解反响等步骤判定了108个化合物,网罗86个二萜类化合物,此中新化合物33个。所展现的新化合物类型网罗克罗烷型二萜、贝壳杉烷型二萜、海松烷型二萜、半日花烷型二萜、倍半萜糖苷、木脂素及黄酮等。遵照药用植物的民间用法连合众种药理活性筛选模子,展现了局限具有优良生物活性的化合物。从鸡骨香(Croton crassifolius Geisel.)根的丙酮提取物平分离判定了57个化合物,网罗42个二萜(1-42),12个倍半萜(43-54)及木脂素等因素(55-57),此中化合物1-18为新的二萜,化合物1-4是B环或A环发作重排的二萜,化合物18是自然界中斗劲少睹的绰奇烷型二萜。化合物43是一个新的倍半萜糖苷类化合物,是初次报道该植物含有倍半萜糖苷类因素。从半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)全草的丙酮提取物平分离判定了10个化合物,齐备为新克罗烷型二萜(58-67),此中化合物scubatins A-F(58-63)为新化合物,化合物61-63为含有螺环的新克罗烷型二萜。从腺梗豨莶(Sigesbeckia pubescens L.)全草的丙酮提取物平分离判定了25个化合物,网罗18个贝壳杉烷型及海松烷型二萜(68-85),4个倍半萜(86-89)及木脂素、黄酮等因素(90-92)。新化合物有5个,此中有2个对映贝壳杉烷型二萜(68-69),1个对映海松烷型二萜(79),1个木脂素(91)和1个黄酮二聚体(92),3个新的二萜类化合物均通过铜靶X-射线单晶衍射技巧确定了绝对构型。从蔓荆子(Vitex rotundifolia L.)果实的乙醇提取物平分离判定了16个化合物,齐备为二萜类化合物,此中化合物93/94为新的含有螺环组织的半日花烷型二萜,化合物96为新的含有对羟基苯甲酸庖代的半日花烷型二萜。对所判袂到的二萜类化合物实行进一步的药理活性咨议。细胞毒活性测试结果证实化合物9/10、20、22、63、66和74显示出差异水准的细胞毒活性,IC50为5.2-32.7μM。Di I-LDL细胞吞噬实习证实化合物19和39展现出中等水准的降脂活性。

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